Препарат в кратчайшее время поступает в кровь и имеет малый период полураспада. Т.к. Метилтестостерон частично всасывается через слизистую ротовой полости, существует и сублингвальные формы препарата.

Метилтестостерон – сильнодействующий препарат, т.к.обладает выраженным андрогенным свойством. Он применяется прежде всего тогда, когда желательно повысить агрессивность. Силовики и штангисты принимают его перед тяжелыми тренировками и соревнованиями, т.к. андрогенное воздействие препарата чувствуется уже через час после приема, что проявляется в повышенной агрессивности, в повышенной самооценке, уверенности в себе, мотивационном толчке, что позволяет поднимать больший вес. В США Метилтестостерон часто принимается футболистами перед матчами в качестве возбуждающего средства.